Болит голова от моночинкве
Латинское название: Monocinque
Код ATX: С01DA14
Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)
Производитель: Berlin-Chemie (Германия)
Актуализация описания и фото: 07.08.2019
Цены в аптеках: от 145 руб.
Моночинкве – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Моночинкве – таблетки: круглые, белого цвета, на одной из сторон риска (по 15 таблеток в блистерах, 2 блистера в картонной пачке).
Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат, его содержание в 1 таблетке – 40 мг.
Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).
С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.
Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.
За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.
При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.
Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.
Показания к применению
- Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности;
- Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе в период после инфаркта миокарда.
Противопоказания
Строгие:
- Возраст до 18 лет;
- Необходимость одновременного назначения ингибиторов фосфодиэстеразы (например, тадалафила, силденафила или варденафила), т.к. они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
- Тяжелая форма анемии;
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.);
- Кардиогенный шок (в том случае, если не удается достичь достаточно высокого конечного диастолического давления в левом желудочке с помощью внутриаортальной контрпульсации или путем введения средств, оказывающих положительное инотропное действие);
- Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
- Острые нарушения кровообращения (шок и сосудистый коллапс);
- Токсический отек легких;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или нитратам.
С осторожностью:
- Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
- Глаукома;
- Печеночная недостаточность;
- Тяжелая почечная недостаточность;
- Аортальный и/или митральный стеноз;
- Низкое давление наполнения у пациентов с острым инфарктом миокарда, недостаточность левого желудочка (нельзя допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.);
- Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- Тампонада перикарда, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
- Геморрагический инсульт;
- Тиреотоксикоз.
Инструкция по применению Моночинкве: способ и дозировка
Моночинкве следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность терапии врач определяет индивидуально.
Начальная рекомендуемая доза – по 20 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки. Далее ее постепенно повышают до оптимальной терапевтической дозы – по 40 мг 2-3 раза в сутки (с интервалами 7-8 часов).
Высшая разрешенная суточная доза составляет 120 мг.
Побочные действия
- Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль (возникает в начале лечения и обычно проходит в течение нескольких дней при продолжении лечения);
- Часто (≥1% – <10%): снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии (после приема первой дозы и/или при последующем увеличении дозы), что может сопровождаться головокружением, слабостью и тахикардией; со стороны нервной системы – нечеткость зрительного восприятия, сонливость, скованность движений, снижение скорости психических и двигательных реакций (особенно в начале лечения);
- Редко (≥0,1% – <1%): ощущение легкого жжения языка, тошнота, покраснение лица, рвота, аллергические реакции, выраженное снижение артериального давления (сопровождается утяжелением симптомов стенокардии), коллаптоидные состояния, иногда сопровождающиеся обмороком и брадиаритмией;
- В отдельных случаях (< 0,01%): эксфолиативный дерматит.
Передозировка
При передозировке Моночинкве наблюдается выраженное понижение артериального давления, головная боль и рефлекторная тахикардия. Также могут возникать следующие симптомы: головокружение, тошнота, «нитевидный» пульс, слабость, бледность, рвота, приливы жара, диарея. При сильной передозировке (при приеме препарата в дозах более 20 мг/кг) возможно появление цианоза, учащенного поверхностного дыхания, диспноэ и метгемоглобинемии. Очень высокие дозы способствуют повышению внутричерепного давления и возникновению церебральных симптомов. Хроническая передозировка может привести к повышению метгемоглобина.
Лечение передозировки заключается в соблюдении общих рекомендаций при интоксикации лекарственными средствами (промывание желудка, укладывание больного в положение лежа с высоко поднятыми ногами и т. п.), а также в контроле и необходимой корректировке основных показателей жизненно-важных функций. При выраженном понижении артериального давления и/или шоковом состоянии рекомендуется введение жидкости; в исключительных ситуациях с целью улучшения кровообращения проводят инфузии допамина и/или норадреналина (норэпинефрина). Введение адреналина (эпинефрина), а также родственных соединений запрещено.
При метгемоглобинемии можно использовать следующие антидоты (в зависимости от тяжести состояния):
- внутривенное введение аскорбиновой кислоты в форме натриевой соли (раствор 1% концентрации) в дозе 0,1–0,15 мл/кг (до 50 мл);
- обменное переливание крови;
- проведение гемодиализа;
- оксигенотерапия.
При остановке сердца и дыхания проводят реанимационные мероприятия.
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда.
Во время терапии следует контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
В период беременности и лактации Моночинкве может применяться строго по назначению лечащего врача, после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков, под особым медицинским контролем. При приеме препарата кормящей женщиной наблюдение необходимо и за ребенком.
Следует учитывать риск развития толерантности к изосорбид-5-мононитрату либо перекрестной толерантности к другим нитритсодержащим соединениям. Чтобы не допустить такой реакции, рекомендуется избегать длительного непрерывного приема Моночинкве в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения уже при первом приеме препарата возможно развитие симптомов острой недостаточности кровообращения.
Значительно предотвратить «нитратные» головные боли можно принимая в начале терапии по ½ таблетки Моночинкве 2 раза в сутки – утром и вечером.
Не рекомендуется резко отменять препарат, следует постепенно снижать его дозу.
Во время терапии необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении видов деятельности, требующих повышенной скорости реакций.
Применение при беременности и лактации
Моночинкве не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам. Препарат можно применять только по назначению лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка, так как имеющихся данных о последствиях его применения в период беременности и лактации недостаточно.
По некоторым данным нитраты могут выделяться в грудное молоко и вызывать метгемоглобинемию у детей, матери которых принимают Моночинкве, поэтому в период лактации препарат применяют с осторожностью. В этом случае ребенок, получающий грудное молоко, должен находиться под постоянным наблюдением на предмет возможного появления побочных реакций от применения препарата.
Применение в детском возрасте
Моночинкве противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью, поскольку у таких больных повышается риск возникновения метгемоглобинемии.
Лекарственное взаимодействие
- Норэпинефрин (норадреналин): уменьшается его терапевтический эффект;
- Адсорбенты, обволакивающие и вяжущие средства: уменьшается всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
- М-холиноблокаторы (в том числе атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
- Бета-адреностимуляторы, альфа-адреноблокаторы (дигидроэрготамин): снижается антиангинальный эффект Моночинкве, что проявляется тахикардией и чрезмерным снижением артериального давления;
- Блокаторы медленных кальциевых каналов (например, нифедипин, верапамил), пропранолол, амиодарон: усиливается антиангинальный эффект Моночинкве;
- Вазопрессоры: уменьшается их действие;
- Барбитураты: ускоряется метаболизм и снижается концентрация изосорбида мононитрата в крови;
- Другие вазодилататоры, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы (в том числе варденафил, силденафил, тадалафил), этанол: усиливается антигипертензивное действие Моночинкве.
Аналоги
Аналогами Моночинкве являются: Монизид, Бонивикс, Корангин, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Монокет, Моносан, Монизол, Моно-Мак, Оликард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не более 25 ºС в месте, защищенном от света, недоступном для детей.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Моночинкве
Врачи и пациенты оставляют положительные отзывы о Моночинкве на специализированных форумах и сайтах. Препарат является эффективным средством при хронической сердечной недостаточности и ИБС.
Цена на Моночинкве в аптеках
Цена на Моночинкве итальянского производства (таблетки 40 мг, 30 шт. в упаковке) составляет 170–180 рублей. Препарат, произведенный в Германии, можно купить в аптеках по схожей цене.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Действующее вещество
– изосорбид-5-мононитрат (isosorbide mononitrate)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
изосорбид-5-мононитрат | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 82.5 мг, крахмал кукурузный – 10 мг, тальк – 5 мг, магния стеарат – 2.5 мг.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NO) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа – 414 нгмл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты – фармакологически
неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида – 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания
- профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
- лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- токсический отек легких;
- анемия (тяжелая форма);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
- одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
- низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- тиреотоксикоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
- недавно перенесенная черепно-мозровая травма.
Дозировка
Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической – 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Побочные действия
При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.
Очень часто (≥10%): “нитратная” головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.
Часто (≥1% – <10%): после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, головокружением, а также слабостью.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Редко (≥0.1% – <1%): могут отмечаться тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость во рту, покраснение лица и кожные аллергические реакции. Выраженное снижение АД, сопровождающееся утяжелением симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Отдельные случаи (< 0.01%): эксфолиативный дерматит.
Передозировка
Симптомы: снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, приливы жара, тошнота, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата. Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина. хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение: промывание желудка, пациента следует уложить в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.
В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1. витамин С: 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в.
2. метиленовый синий: до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в
3. толуидин синий: сначала 2-4 мг/кг массы тела в/в; затем, при необходимости возможны повторные введения по 2 мг/кг массы тела с интервалом между введениями в 1 ч.
Проводят также оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление антигипертензивного действия препарата Моночинкве.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Особые указания
Моночинкве не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Возможно развитие толерантности к Моночинкве или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию Моночинкве следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приеме препарата.
“Нитратные” головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать по 1/2 таб. Моночинкве утром и вечером.
В период лечения препаратом следует исключить употребление этанола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Беременность и лактация
По соображениям безопасности Моночинкве может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей.
Если кормящая мать все же принимает Моночинкве, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при тяжелой почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Описание препарата МОНОЧИНКВЕ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник