От кетотифена может болеть голова

От кетотифена может болеть голова thumbnail

Отравление кетотифеном и его побочные эффекты

Кетотифен — это профилактическое, небронхолитическое противоастматическое средство с выраженными антианафилактическими свойствами и специфическим антигистаминным действием. Изготовителю известен 21 случай передозировки; все пострадавшие выздоровели.

а) Структура и классификация. Кетотифен представляет собой бензоциклогептатиофеновое соединение с молекулярной массой 425,5.

б) Применение. Кетотифен — это пероральное профилактическое средство для лечения бронхиальной астмы и аллергических расстройств.

в) Лекарственные формы. Кетотифен выпускается в форме капсул и таблеток (Zaditen), содержащих 1,38 мг гидрогенофумарата кетотифена, что эквивалентно 1 мг активного вещества.

г) Источник. Кетотифен представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза. Взрослым пациентам с бронхиальной астмой и аллергическими реакциями назначают 1 мг кетотифена перорально 2 раза в сутки во время еды. Существуют также таблетки пролонгированного действия по 2 мг — специально для приема 1 раз в сутки.

Впрочем, дозу можно медленно увеличить до максимума 2 мг 2 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес до 3 лет назначают по 0,5 мг (полтаблетки или 2,5 мл сиропа) 2 раза в сутки. Дети в возрасте старше 3 лет принимают взрослую дозу.

е) Токсичная доза. Пероральный прием 20 мг кетотифена, по данным изготовителя, не приводил к серьезным симптомам. Все пациенты с передозировкой, включая взрослых, принявших до 120 мг средства, полностью выздоровели.

ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.

Кетотифен

з) Токсикокинетика кетотифена:

Всасывание. Кетотифен при пероральном приеме хорошо всасывается. Пиковая плазменная концентрация достигается через 2—4 ч после приема стандартных доз. Биодоступность лекарства составляет 50 % (эффект первого прохождения).

После многократного приема по 1 мг 2 раза в сутки отмечены максимальные плазменные концентрации 1,92 мкг/мл у взрослых и 3,25 мкг/мл у детей. С белками связывается 75 % кетотифена.

Распределение. Объем распределения высок — 56 л/кг.

Выведение. Кетотифен интенсивно метаболизируется до неактивного кетотифен-N-глюкуронида и активного норкетотифена. Только 1 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс двухфазный, с периодом полураспределения 3 ч и периодом полувыведения 22 ч.

и) Взаимодействие лекарственных средств с кетотифеном. Седативный эффект кетотифена могут потенцировать другие депрессанты центральной нервной системы, включая алкоголь, снотворные и антигистаминные средства.

При одновременном пероральном приеме антидиабетических средств отмечалось обратимое падение количества тромбоцитов.

к) Беременность и лактация. Контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.

л) Механизм действия. Кетотифен — это небронхолитический стабилизатор тучных клеток со многими признаками антигистаминного средства.

По действию он напоминает динатриевый кромогликат (кромолин-натрий).

м) Клиническая картина кетотифена:

Передозировка. Пероральная передозировка приводит к сонливости, помутнению сознания, одышке, цианозу, тахикардии, повышенной возбудимости и эпилептическим припадкам.

Регулярное применение. К самым распространенным отрицательным эффектам относятся седатация, головокружение, сухость во рту, тошнота и головная боль.

Симптомы передозировки у детей и взрослых примерно одинаковы.

н) Лабораторные данные отравления кетотифеном:

Аналитические методы. Кетотифен количественно определяют с помощью газовой хроматографии — масс-спектрометрии; предел чувствительности этого метода составляет 50 нг/л.

Уровни в крови. Терапевтическая плазменная концентрация кетотифена колеблется в диапазоне 1—4 мкг/мл. Через 20 ч после приема внутрь 120 мг уровень собственно кетотифена в плазме составил 122 мкг/мл; через 2 ч после приема 40 мг — 5 мкг/мл; через 3 ч после приема 50 мг — 54 мкг/мл. У пациентов отмечались головная боль, сонливость, брадикардия, спутанность и потеря сознания.

Очистка пищеварительного тракта. В течение 2—4 ч после перорального приема рекомендуется промывание желудка. Активированный уголь можно ввести и позже, поскольку метаболизация кетотифена в основном печеночная и двухфазная (альфа-период полувыведения составляет 4 ч; бета-период полувыведения — 21 ч).

Усиление выведения. Гемодиализ и гемоперфузия вряд ли эффективны, поскольку объем распределения вещества очень велик.

Антидоты. Антидоты не известны.

Поддерживающая терапия. Угнетение центральной нервной системы лечат симптоматически; эпилептические припадки можно купировать диазепамом. Гипотензию, по показаниям, устраняют поддерживающими мерами, например инфузионной терапией. Роль сосудосужающих средств (дофамина, фенилэфрина, норадреналина) не исследована. Grant и соавт. утверждают, что адреналин противопоказан. Мониторинг состояния пациентов с передозировкой проводят в течение как минимум 6—8 ч.

Читайте также:  Что отвечать если болит голова

– Также рекомендуем “Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

  1. Отравление кетотифеном и его побочные эффекты
  2. Отравление метапротеренолом (орципреналином сульфата) и его побочные эффекты
  3. Отравление теофиллином и его побочные эффекты
  4. Клиника отравления теофиллином
  5. Диагностика отравления теофиллином (анализы)
  6. Лечение отравления теофиллином
  7. Отравление зипепролом (пиперазиновыми производными) и его побочные эффекты
  8. Отравление м-холиноблокаторами (антимускариновыми средствами) и их побочные эффекты
  9. Отравление атропином и его побочные эффекты
  10. Клиника отравления атропином
  11. Анализы при диагностике отравления атропином
  12. Лечение отравления атропином

Источник

Кетотифен – это антигистаминный и противоастматический препарат, который стабилизирует мембранные процессы в тучных клетках. Несмотря на свою популярность и доступность, существуют люди, которые не знают, для чего он предназначен и какими свойствами обладает.

кетотифен

Необходимо отметить, что использование Кетотифена способствует активному снижению эозинофилов, скопившихся в дыхательном пути, которые усиливают свою выработку при развитии аллергии. Особенно быстро проявляется реакция после закапывания капель в глаза. Противоаллергическое действие в этом случае сохраняется в течение 12 часов.

Согласно отзывам пациентов, Кетотифен проявляет свой максимальный эффект, спустя 1-2 месяца начала приема лекарственного средства для снятия симптомов аллергии.

Фармакологическое действие

Стабилизируя тучные клетки, препарат оказывает мягкое действие на гистаминоблокираторы Н1, преграждая их выброс. Кроме того, препарат препятствует выделению лейкотриенов, значительно снижая эозинофильную концентрацию в трахее и бронхах, предотвращая развитие астматического приступа, вызванного аллергенами.

Предупреждая образование бронхоспазмов, Кетотифен, тем не менее, не является бронхолитиком. Лечебное действие антигистаминного препарата активизируется через 1 час. Полувыведение препарата выполняется в течение 10 часов. После употребления Кетотифена медикаментозное действие появляется через 30-минут.

Показания к использованию

Показания к назначению рекомендуют прием лекарственного средства для профилактики и лечения аллергии. Препарат может назначаться при развитии следующих симптомов:

  • астма, любой этиологии и сложности;
  • риниты, аллергической этиологии;
  • крапивница;

астма, крапивница

  • показания к назначению Кетотифена возникают при конъюнктивитах;
  • дерматиты, дерматозы.

Помимо этого, антигистаминное средство может быть назначено при развитии аллергических бронхитов.

Противопоказания к использованию

Прием Кетотифена противопоказан в следующих случаях:

  • не рекомендуется принимать лекарственное средство при повышенной чувствительности к Кетотифену и входящим в него компонентам;
  • прямые противопоказания для назначения антигистаминного средства существуют при беременности женщины и во время грудного вскармливания ребенка;
  • с осторожностью Кетотифен назначается больным с хроническими заболеваниями печени и почек, а также, если в анамнезе пациента присутствует заболевание эпилепсией.

Нельзя назначать медикаментозное средство, если его применение вызывает ярко выраженные побочные эффекты. В случае невозможности использования Кетотифена назначаются его аналоги.

Инструкция

Кетотифен инструкция по применению, которого рекомендует использовать препарат не менее двух раз в течение суток, одновременно с приемом пищи.

Форма выпуска предусматривает сироп, капсулы, таблетки и глазные капли.

формы выпуска кетотифена

Принимать Кетотифен следует, начиная с 0, 5 мг за один прием, если препарат оказывает на больного легкое седативное воздействие. В том случае, когда существуют показания для увеличения дозировки, поднимать ее следует постепенно. Предельно допустимая дозировка может составлять 4 мг, разделенные на 2 приема.

  • Взрослым пациентам назначают по 1 мг 2 раза в течение дня. При наличии показаний (крапивница, поллиноз и т.д.) дозировку можно увеличить до 2 мг;
  • кетотифен назначается детям до 6 месяцев только в сиропе -0,05 мг на 1 кг. массы тела;
  • показания для детей от 6 месяцев до 3 лет рекомендуют дозировку — 0,5 мг. 2 раза в течение дня;
  • от 3 лет – 1 мг. 2 раза в день;
  • глазные капли 0,025% закапываются в конъюнктиву — 1 капля 2 раза в течение суток;
  • продолжительность терапевтического лечения при аллергии может достигать 3 месяцев, после чего лекарственная форма может быть изменена;
  • прекращать лечение следует постепенно в течение 2-4 недель. Астма может купироваться двойной дозировкой, которая назначается лечащим врачом.
Читайте также:  Болит одна половина головы и кружиться голова

Кетотифен для маленьких детей, как правило, назначается в сиропе. Кетотифен сироп действует более мягко. Таблетированный препарат в этом случае используется достаточно редко.

Лекарство нельзя принимать во время беременности. Запрещен прием препарата для кормящих женщин. Для выбора наиболее адекватного лечения и подходящей дозировки необходимо проконсультироваться с врачом. Особенно если в результате аллергии развивается астма или крапивница.

Побочные явления

Побочные эффекты препарата отмечаются достаточно редко. Однако, у некоторой категории наиболее чувствительных людей, на дополнительные вещества, входящие в состав препарата может развиться негативная симптоматика.

Возможные последствия могут выражаться повышенной сухостью в ротовой полости, сильной жаждой, головокружениями.

Кроме того, возможно появление головных болей, тошноты и рвоты.

Иногда может отмечаться замедленная психомоторная реакция, тяжелая крапивница и спутанное сознание.

У некоторых пациентов побочные эффекты могут вызвать капли Кетотифена. Такая симптоматика проявляется жжением слизистой глаз, резью, повышенной сухостью глаз, гиперемией век, фотофобией.

При негативных реакциях препарат рекомендуется заменить. Как правило, после этого организм восстанавливает свои функции в полном объеме. Существующие показания и противопоказания использования Кетотифена должны анализироваться совместно с лечащим врачом и только после выяснения причин невосприимчивости он может быть заменен на аналоги.

Передозировка

Превышение дозировки при лечении аллергии может произойти в результате несоблюдения пациентом правил использования лекарства и самостоятельного увеличения дозировки в надежде усилить эффект от приема Кетотифена.

Особенно опасно это состояние, если в анамнезе больного отмечается астма и предрасположенность к резким отекам (крапивница).

При передозировке может присутствовать следующая симптоматика:

  • резкое падение артериального давления;
  • тахикардии;
  • повышенная сонливость;

сонливость

  • мучительный кашель с одышкой и цианозом носогубного треугольника;
  • крапивница;
  • иногда возможна потеря пространственной ориентации;
  • спутанное сознание; судорожный синдром;
  • в редких случаях Кетотифен способен вызвать потерю сознания и кому.

В случае возникновения такой негативной реакции при нейтрализации симптомов аллергии Кетотифеном необходимо приступить к проведению экстренных мероприятий.

В том случае, когда после приема лекарственного средства не прошло одного часа, необходимо выполнить промывание желудка, вызвав рвоту.

Для выведения токсических веществ, как правило, назначают прием энтеросорбентов: Лактофильтрум, Полисорб, Активированный уголь.

При развитии судорожного синдрома существуют показания для приема барбитуратов и бензодиазепинов: таблетки реланиума, феназепама.

Если для назначения лекарственного средства существуют противопоказания или фармакологический препарат проявляется негативным воздействием, следует его поменять на другой.

Аналоги

Наиболее распространенные аналоги, которые имеют в своем составе одно активное вещество:

  • Френасма;
  • Позитан;
  • Задитен (сироп и таблетки);
  • Кетоф;
  • Стафен.

задитен, кетоф

Форма выпуска, дозировка и аналоги принимаются только после назначения врача. Особенно необходима осторожность, если у пациента часто появляется крапивница и бронхиальная астма.

Отзывы

Большое количество отзывов указывают на то, что антигистаминный препарат оказывает хорошее противоаллергическое воздействие при длительном применении для снятия атопических процессов. В отношении аллергии острого характера он недостаточно активен.

Хорошее сочетание Кетотифена происходит при взаимодействии с антигистаминными препаратами второго и третьего поколения. Особенно хорошо купируется астма и крапивница.

В первых несколько дней наблюдается легкая сонливость. Родители отмечают, что удобно давать таблетки детям, так как таблетка нейтрального вкуса и достаточно маленькая. Кроме того, многим пациентам нравится состав препарата и его цена.

Лекарственное средство не вызывает привыкания и достаточно редко проявляется побочными явлениями. Важно отметить, что существуют многочисленные аналоги антигистаминного средства, которые можно использовать вместо него при непереносимости. Однако принимать их можно только после консультации с лечащим врачом.

Источник

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых H1-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и способствует уменьшению их продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях они полностью исчезают. Облегчает выделение мокроты.

Читайте также:  Болит голова при активности

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции кетотифена. Метаболизируется на 50% при “первом прохождении” через печень. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Выводится двухфазно. T1/2 в начальной фазе составляет 3-5 ч, в конечной – 21 ч. Выводится почками, 60-70% в виде метаболитов, 1% – в неизмененном виде.

Показания активного вещества
КЕТОТИФЕН

Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), аллергический ринит, конъюнктивит.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста пациента, клинической ситуации и лекарственной формы.

Побочное действие

Инфекции: нечасто – цистит.

Со стороны иммунной системы: очень редко тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны обмена веществ: редко увеличение массы тела.

Со стороны психики: возможно (особенно в начале лечения)возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство (особенно у детей), нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны нервной системы: нечастоголовокружение, головная боль; редкоседативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко судороги.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто сухость во рту,тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к кетотифену; I триместр беременности, период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет – в зависимости от лекарственной формы.

С осторожностью: II и III триместры беременности, эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение в I триместре беременности. Применение во II-III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кетотифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кетотифена.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям, в рекомендуемых дозах.

Особые указания

Кетотифен не применяют для купирования приступа бронхиальной астмы.

Лечение кетотифеном проводят длительно, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Продолжительность терапии должна составлять не менее 2-3 мес, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.

Проводимую антиастматическую терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2 недель после начала применения кетотифена.

При одновременном применении кетотифена и бронходилататоров доза последних иногда может быть уменьшена.

Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.

У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим кетотифен, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении.

Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.

Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на ЦНС.

Источник