После ампициллина болит голова
Торговое название
Ампициллин
Международное непатентованное название
Ампициллин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 500 мг и 1000 мг
Состав
активное вещество — ампициллина натриевая соль 531.5 мг и 1063 мг (в пересчете на ампициллин 500 мг и 1000 мг)
Описание
Белый или почти белый гигроскопический порошок
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины широкого спектра действия
Код АТС J01CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальный уровень препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. Около 17-20% ампициллина связывается с белками плазмы. Объем распределения – около 15 л.
Ампициллин хорошо проникает в ткани, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком. При неповрежденных мозговых оболочках уровень препарата в ликворе достигает только 5% от уровня в плазме. Однако при воспалении мозговой оболочки концентрация препарата в ликворе увеличивается до 50% от концентрации в плазме.
Ампициллин выводится, в основном, в неизмененной форме с мочой и желчью. После парентерального введения около 73+ 10% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененной форме в течение 12 часов. До 10% дозы выделяется в виде продуктов метаболизма. Период полувыведения составляет 50-60 минут. В условиях олигурии период полувыведения может увеличиться до 8-20 часов. Период полувыведения увеличен также у новорожденных детей (2-4 часа). Почечный клиренс ампициллина после внутривенного введения составляет около 194 мл/мин.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, охватывает такие грамположительные микроорганизмы как, стрептококки, энтерококки, не продуцирующие пенициллиназу стафилококки, пневмококки, Listeria, Corynebacteria, Clostridia, Bacillus anthracis, Erysipelothrix rusiopathiae, а также грамотрицательные микроорганизмы, такие как Haemophilus influenzae, менингококки, гонококки и Bordetella pertussis, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, E.coli.
Около 20-50% E.coli являются устойчивыми к ампициллину. Из группы Proteus sp. только Proteus mirabilis является чувствительным на 15-40% и Proteus vulgaris — на 45-70%. Относительно Salmonella и Shigella, уровень резистентности варьирует в зависимости от области, однако имеется тенденция к полной резистенции.
Morganella morganii и Providenica rettgeri почти полностью устойчивы к препарату.
Терапевтический спектр ампициллина не охватывает Pseudomonas aerogenes и все пенициллиназа-продуцирующие организмы.
В зависимости от частоты назначения, увеличивается вероятность образования бета-лактамазы и развития устойчивости к ампициллину
Кислотоустойчив.
Показания к применению
Острые и хронические бактериальные инфекции различной тяжести и локализации с учетом чувствительными возбудителя:
— бактериальный менингит, эндокардит, остеомиелит, септицемия
— инфекции ЛОР-органов
— инфекции дыхательных путей (включая коклюш)
— инфекции мочеполовых путей
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
— инфекции желудочно-кишечного тракта (включая санацию хронических носителей сальмонеллёза)
— инфекции кожи и мягких тканей
— воспалительные заболевания глаз
Способ применения и дозы
При острых и тяжелых инфекциях предпочтительно внутривенное введение препарата.
Длительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и определяется врачом.
Как правило, ампициллин применяют в течение 7-10 дней, но терапию следует продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, для достижения положительных результатов ампициллин должен применяться не менее 10 дней, в противном случае существует опасность дальнейшего развития ревматизма или нарушения функции почек (гломерулонефрит).
При инфекциях среднетяжелого течения взрослым и детям с массой тела свыше 20 кг вводят в/м –250-500 мг каждые 6 ч; при тяжелом течении 2,0 г каждые 3-4 ч.
Детям с массой тела до 20 кг — 12,5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Детям (при менингите): новорожденным с массой тела до 2 кг — по 25-50 мг/кг каждые 12 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным с массой тела 2 кг и выше — 50 мг/кг каждые 8 ч в первую неделю жизни, затем 50 мг/кг каждые 6 ч.
При нарушении функции почек
Зависит от скорости клубочковой фильтрации:
— при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 2/3 обычной дозы
— при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин – 1/3 обычной дозы.
При выраженном нарушении функции почек доза ампициллина за 8 часов не должна превышать 1 г.
Возможные нарушения электролитного баланса
У пациентов с тяжелыми нарушениями электролитного баланса следует учитывать содержание натрия в препарате.
Это относится как к однократной дозе, так и ко всему курсу лечения, а также к специальным тестам по определению электролитного баланса.
Особенно нужно учитывать содержание натрия у больных с нарушением функции почек, отеками и кровоизлияниями различного происхождения и локализации (при сердечной недостаточности, циррозе печени, рецидивирующих внутриполостных кровотечениях), при противошоковой терапии по стабилизации сердечно-сосудистой деятельности, парентеральном питании взрослых, детей и новорожденных.
5 мл готового 10% раствора ампициллина содержит 531,5 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 0,5 г ампициллина и 31,5 мг (1.43 ммоль) натрия.
10мл готового 10% раствора ампициллина содержит 1063 мг ампициллина натриевой соли, что соответствует 1,0 г ампициллина и 65,8 мг (2.86 ммоль) натрия.
Содержимое флакона ампициллина 1000 мг растворяют в 10 мл воды для инъекций ( 500 мг – соответственно в 5 мл воды для инъекций).
Следует использовать свежеприготовленный, прозрачный, не имеющий осадка и механических включений раствор. Не следует вводить ампициллин одновременно с другими препаратами.
Ампициллин (10% раствор) вводят внутримышечно, внутривенно или внутривенно капельно.
При внутривенном введении препарат вводится медленно в течение 3 минут.
Ампициллин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы и 5% раствором левулезы.
Побочные действия
Часто:
— припухлость и болезненное ощущение в месте введения препарата, экзантема, зуд, покраснение
— тошнота, рвота, метеоризм, диарея
Редко:
— лекарственная лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек, синдром Лайелла, отек гортани, сывороточная болезнь, гемолитическая анемия, аллергический васкулит или нефрит
— воспаления слизистой оболочки (чаще полости рта)
— локальный флебит и в редких случаях кристаллурия (при длительном внутривенном введении больших доз)
— возбуждение центральной нервной системы, клонусы и пароксизмы
— повышение уровня трансаминаз
— обратимое снижение уровня протромбина, уменьшение времени свертывания крови
— острый интерстициальный нефрит (чаше без выраженной клинической симптоматики)
Очень редко:
— анафилактический шок
— тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, панцитопения
— псевдомембранозный, геморрагический колит
— головная боль, судороги
— отек Квинке, злокачественная эксудативная эритема Стивенса-Джонсона
Противопоказания
— повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам
— аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики
— инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз
— беременность и период лактации
— заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (колит вследствие применения антибиотиков)
-печеночная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Из-за возможного снижения терапевтического эффекта ампициллин не должен применяться в комбинации с бактериостатическими химиотерапевтическими препаратами или антибиотиками (такие как, тетрациклин, эритромицин, сульфаниламиды и хлорамфеникол).
Одновременное назначение с пробенецидом приводит к уменьшению выведения ампициллина с мочой, повышению концентрации препарата в крови и желчи и увеличению времени его выведения.
Ампициллин может временно снижать эффективность оральных противозачаточных средств, поэтому при назначении препарата рекомендуется дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Не ферментативные методы анализа сахара в моче могут давать ложноположительные результаты, что наблюдается при определении содержания пигментов мочи.
Особые указания
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется проведение корректировки дозы. При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги, возбуждение центральной нервной системы, миоклонус или спазмы, анафилактическая реакция (шок).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая, поддерживающая терапия. Пациентам с нарушенной функцией почек — гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг и 1000 мг в стеклянные флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.
По 50 флаконов вместе с 50 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ, D-59368 Верне, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство фирмы «САНАВИТА Фармасьютикэлс ГмбХ»
Ул. Ауэзова, 84, офис 303
050008 Алматы
Тел./факс 8 (727) 250 34 26, 250 97 90
E-mail: sanavitakz@yandex.ru
Source: drugs.medelement.com
Источник
Популярный уже много лет препарат “Ампициллин” является эффективным антибиотиком. Несмотря на то, что появились новые лекарства, он до сих пор пользуется спросом у врачей и пациентов. Этот полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда эффективен против многих бактерий, а от сепсиса и гнойного заражения он помогает лучше других. Не все знают точно, от чего “Ампициллин” помогает, хотя его низкая цена и доступность в аптеках делают его одним из самых покупаемых препаратов. Многие больные назначают его себе самостоятельно, чего делать, конечно, не следует. Применение “Ампициллина” должно быть строго по назначению врача, который учитывает состояние здоровья пациента и особенности его заболевания. Нужно точно знать, от чего “Ампициллин” помогает, чтобы не вызвать развитие суперинфекции, нечувствительной к антибиотикам.
Характеристика препарата
Это лекарство относится к группе полусинтетических пенициллинов и обладает широким спектром действия.
“Ампициллин” в таблетках применяется уже много лет, так как он активен против большинства бактерий. Его основное действующее вещество эффективно разрушает клеточные стенки микроорганизмов. “Ампициллин” подавляет обменные процессы в мембранах их клеток. Под его воздействием погибают многие грамположительные и грамотрицательных бактерии, а также возбудители некоторых кишечных инфекций. Но существуют и такие микроорганизмы, которые выделяют особый фермент бета-лактамазу. Он разрушает пенициллин, и препарат оказывается бессилен вылечить инфекции, вызванные такими бактериями, например, стафилококком. Но зато он эффективно лечит различные смешанные инфекции, гнойное заражение и сепсис.
Формы выпуска препарата
1. Раньше довольно популярны были таблетки “Ампициллин”. Инструкция по применению рекомендует его использовать при многих инфекциях. И сейчас это довольно распространенный антибактериальный препарат. Многие пациенты сами покупают при разных недомоганиях “Ампициллин”. Цена его невысока, поэтому препарат – один из самых доступных. Хотя и не рекомендуется пить антибиотики без назначения врача.
2. При тяжелых формах инфекций и в стационарах чаще применяется “Ампициллин” в виде инъекций. Вводят его внутривенно или внутримышечно. Порошок растворяется в специальной воде для инъекций.
3. Сейчас препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Это более удобно тем пациентам, которым сложно выпить таблетку, особенно детям.
Как действует лекарство?
Препарат разрушает клетки бактерий. Это и приводит к их гибели.
“Ампициллин” быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме наблюдается через несколько часов. А при внутривенном или внутримышечном введении – еще раньше. Но и “Ампициллин” в таблетках оказывается довольно эффективным. Ведь препарат устойчив к воздействию желудочной кислоты и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В течение короткого времени он накапливается во всех жидкостях и тканях организма: проникает не только в кровь, но и в лимфу, желчевыводящие пути, спинномозговую и внутрисуставную жидкость, кости и кожу. Выводится “Ампициллин” с мочой, но активно выделяется также с грудным молоком, поэтому кормящим мамам принимать его не рекомендуют.
Под какими названиями можно приобрести препарат
1. “Ампициллина натриевая соль”. Это малотоксичный антибиотик широкого спектра действия.
2. “Ампициллин тригидрат”. Применение этого препарата при инфекциях мочевых путей оправдано тем, что он выводится с мочой почти в неизменном виде.
3. Собственно “Ампициллин”. Цена этого препарата колеблется в пределах 20 рублей за упаковку. Это один из самых дешевых антибиотиков.
4. “Ампиокс”. Это комбинированный препарат на основе ампициллина. Он содержит также антибиотик оксациллин, поэтому обладает более сильный действием.
5. Более современный препарат “Амоксициллин”. “Ампициллин” обладает таким же составом и действием. Но врачи в последнее время стали применять его все реже.
6. Рассматриваемый антибиотик можно также приобрести под такими названиями: “Аминопен”, “Биомицин”, “Дециллин”, “”Пенброк”, “Тотомицин”, “Зетсил” и другие.
От чего “Ампицилин” применяется?
Помогает данное средство при следующих заболеваниях:
– бронхит, пневмония и даже абсцесс легкого;
– отит, синусит, тонзиллит или фарингит;
– инфекции почек и желчного пузыря, особенно эффективен он при цистите и уретрите;
– тяжелые кишечные инфекции, в том числе брюшной тиф и сальмонеллез;
– эффективен препарат против гнойных ран, инфекций кожи и мягких тканей, например, при роже или дерматозе, послеоперационных воспалениях;
– это одно из немногих лекарств, помогающих при гонорее, хламидиозе и менингите;
– лечит “Ампициллин” различные инфекции опорно-двигательного аппарата, ревматизм, артриты и остеомиелиты.
От чего “Ампициллин” назначают еще? Эффективен он при листериозе и протее. Применяется лекарство также в качестве профилактического средства при эндокардите – воспалении сердечной мышцы. В отличие от других антибиотиков группы пенициллинов, этот препарат очень эффективен против гноеродных и гемолитических стрептококков.
Противопоказания к приему
Но не всем можно пить “Ампициллин” (таблетки). Инструкция предостерегает против приема препарата тех, кто страдает следующими болезнями:
– почечной недостаточностью или заболеваниями почек;
– печеночной недостаточностью;
– бронхиальной астмой;
– аллергическими заболеваниями;
– тяжелыми нарушениями функций ЖКТ;
– мононуклеозом или лейкемией;
– склонностью к кровотечениям.
Нельзя принимать также “Ампициллин” женщинам, кормящим ребенка грудью. Таблетированные формы не назначают малышам до 6 лет.
Побочные действия
Во время приема лекарства возможно появление нежелательных симптомов. В этом случае нужно проконсультироваться с врачом по поводу отмены препарата. Какие побочные действия может вызвать “Ампициллин”?
– Тошнота, рвота, боли в животе и сухость во рту. Очень часто развивается дисбактериоз кишечника.
– Головокружение, сонливость, дрожание рук и ног.
– Головная боль, судороги.
– Ринит или конъюктивит.
– Сыпь на теле, крапивница и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
– Нарушение функций печени и гепатит.
– Изменение поведения: депрессия, агресивность или тревожность.
– Склонность к кровотечениям вследствие снижения числа тромбоцитов в крови.
– Понижается также количество гемоглобина и лейкоцитов крови.
– Часто встречается развитие грибковых заболеваний на фоне приема препарата.
Таблетки “Ампициллин”: инструкция по применению
В зависимости от состояния здоровья и возраста пациента назначают от 250 мг до 1 г за один прием. Пить лекарство нужно на голодный желудок, запивая большим количеством воды. Принимают “Ампициллин” четыре раза в день, с равными промежутками в шесть часов.
Обычно пьют его за полчаса до еды или через час после. Если же препарат принимается вместе с пищей, то всасывание его замедляется, соответственно, лечебный эффект уменьшается. Длительность приема зависит от заболевания. В тяжелых случаях можно продлить курс лечения на 3-4 недели и даже больше. Но обычно прием препарата прекращают через пару дней после исчезновения симптомов заболевания. Раствор “Ампицилина” для инъекций можно назначать детям с года, но лечение проводят в условиях стационара. Доза расчитывается в зависимости от веса ребенка – 50 мг на килограмм. Уколы делаются не более двух недель, потом лечение продолжается у взрослых таблетками, а детям меняют препарат.
Особые указания по приему
– Назначается препарат только после исследования чувствительности к нему микроорганизмов, вызвавших болезнь.
– Категорически противопоказан прием алкоголя во время лечения.
– У ослабленных больных может развиться суперинфекция, особенно при длительном приеме лекарства. Бактерии приобретают чувствительность к антибиотикам.
– Одновременно с приемом “Ампициллина” рекомендуется пить витамины группы В и витамин С, а также противогрибковые препараты, например, “Нистатин”.
– При длительном лечении препаратом нужно контролировать состояние почек и печени, а также органов кроветворения, необходим регулярный анализ крови.
– При улучшении состояния нельзя прекращать принимать “Ампициллин” (таблетки). Инструкция рекомендует пить еих еще 2-3 дня после исчезновения симптомов. Это справедливо и для других форм медикамента.
– Как и другие антибактериальные средства, “Ампициллин” подавляет кишечную микрофлору и снижает синтез витамина К. Поэтому желателен прием одновременно с антибиотиком препаратов от дисбактериоза и витаминных комплексов.
– От чего “Ампициллин” сейчас назначают чаще всего? Он эффективнее других антибиотиков при гнойных ранах, язвах, фурункулезе, воспалении суставов и цистите.
Взаимодействие с другими лекарствами
– Антацидные препараты и слабительные средства, также как и пища, замедляют всасывание препарата и ухудшают его действие.
– Акорбиновая кислота, наоборот, ускоряет усвоение “Ампициллина”.
– Другие бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата, а бактериостатические средства – угнетают его.
– Нестероидные противовоспалительные препараты и различные диуретики повышают концентрацию “Ампициллина” в крови, тем самым усиливая его действие.
– При приеме этого антибиотика снижается эффективность эстрогенсодержащих контрацептивных средств.
Источник